Opis proizvoda
Vanadijum pikolinatje koordinacijski kompleks vanadijuma(IV) (vanadil jona) sa ligandom pikolinske kiseline. Ovo jedinjenje pripada klasi agenasa za povećanje inzulina-koji su opsežno proučavani zbog njihove izuzetne sposobnosti da normalizuju nivo glukoze u krvi i na životinjskim modelima sa dijabetesom tipa 1 i tipa 2[1].
Prvi put identifikovan 1995. godine kao visoko efikasan antidijabetički kompleks, bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] pokazuje način koordinacije VO(N₂O₂), koji se pokazao posebno efikasnim u liječenju dijabetes melitusa.[3]. Za razliku od neorganskih vanadijevih soli, pikolinatni ligand povećava lipofilnost kompleksa, bioraspoloživost i inzulinsku{1}}mimetičku moć[1].
Osim svojih dobro-okarakteriziranih antidijabetičkih svojstava, vanadij pikolinat je privukao značajan istraživački interes zbog svojih potencijalnih anti-tumorskih aktivnosti i jedinstvenih interakcija s biološkim sistemima, uključujući crvena krvna zrnca i proteine plazme[2]. Njegov -metallokinetički profil ovisan o strukturi-odnos između hemijske strukture, distribucije tkiva i klirensa iz krvi-čini ga vrijednim alatom za razumijevanje bioloških djelovanja vanadijuma i za razvoj poboljšanih terapeutskih agenasa[1].
Fizička i hemijska svojstva
| Parametar | Specifikacija / vrijednost | Bilješke / Reference |
|---|---|---|
| Fizičko stanje | Solid | Kristalni prah |
| Boja | Plava | |
| čistoća (HPLC) | Veće ili jednako 98,0% | |
| Molecular Formula | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Molecular Weight | 311,14 g/mol | |
| Način koordinacije | VO (N₂O₂) | Vanadil ion koordiniran sa dva pikolinatna liganda |
| Rastvorljivost u vodi | Umjereno rastvorljiv | Zahtijeva DMSO za osnovne otopine |
| Rastvorljivost u DMSO | Rastvorljivo | Preporučuje se za biološke testove |
| GI apsorpcija | Visoka (predviđena) | In silico predviđanje |
| BBB Permeant | ne (predviđeno) | Krvno{0}}moždana barijera nije propusna |
| Log Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Predviđena lipofilnost |
| Rastvorljivost u vodi (ESOL) | 0,118 mg/ml (rastvorljivo) | Predviđeno |
| P-glikoproteinski supstrat | da (predviđeno) | |
| Inhibicija CYP enzima | Ne{0}}inhibitor glavnih CYP izoformi (predviđeno) | |
| Propusnost kože (log Kp) | -6,83 cm/s (predviđeno) | |
| Rezultat bioraspoloživosti | 0,55 (predviđeno) | Vjerovatnoća F > 10% kod pacova |
| Uslovi skladištenja | Sobna temperatura | Štiti od svjetlosti i vlage; stabilan tri godine |
Mehanizam djelovanja
Vanadijum pikolinat ispoljava svoje biološke efekte kroz višestruke, međusobno povezane molekularne mehanizme, sa svojom ulogom kaoSredstvo za povećanje{0} inzulinakoje je najopširnije okarakterisano.
1. Insulin{1}}Mimetička aktivnost i normalizacija glukoze
Otkriveno je da vanadil jon (VO²⁺, +4 oksidaciono stanje vanadijuma) i njegovi kompleksi, posebno bis(pikolinato)oksovadijum(IV)normalizuju nivo glukoze u krvi i kod životinja sa dijabetesom tipa 1 i tipa 2 [1]. Inzulinska-mimetička aktivnost jedinjenja prvenstveno se mjeri njegovom sposobnošću da inhibira oslobađanje slobodnih masnih kiselina iz izolovanih adipocita štakora tretiranih epinefrinom, izraženo kao IC₅₀ (50% inhibitorna koncentracija)[3]. Studije odnosa strukture-aktivnosti su pokazale da uvođenje-skupina za povlačenje elektrona (npr. atoma halogena) ili grupa koje doniraju elektron-(npr. metil grupe) na određenim pozicijama na pikolinatnom prstenu može poboljšati inzulinsku-mimetičku aktivnost izvan one roditeljskog kompleksa VO(pic)[3].
2. Stanični unos i speciacija u crvenim krvnim zrncima
Kada kompleksi vanadijuma(V) stupaju u interakciju s eritrocitima, ion metala se reducira unutar crvenih krvnih zrnaca i formira EPR-aktivne komplekse vanadijuma(IV)O²⁺[2]. Za sisteme vanadij(V)-pikolinata, ligand pikolinat i vanadat(V) prolaze kroz membranu eritrocita nezavisno krozAE1 (anionski izmjenjivač 1) kanali, proces koji inhibira DIDS (4,4'-diizotiocijanostilben-2,2'-disulfonska kiselina)[2]. Jednom unutra, kompleks [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] se formira i zatim stupa u interakciju s proteinima, zamjenjujući ekvatorijalnu molekulu vode sa imidazolnim dušikom histidina i tiolatom donora bočnog lanca cisteina.[2]. Ovi nalazi pokazuju da nestabilni kompleksi u vanćelijskom okruženju mogu postati stabilne vrste unutar eritrocita, s metalima i ligandima koji neovisno prelaze membrane.[2].
3. Metallokinetički profil i struktura{1}}odnos aktivnosti
Inzulinomimetička aktivnost kompleksa vanadil-pikolinata usko je povezana sa njihovim metalokinetičkim parametrima, uključujućipovršina ispod krive koncentracije, srednje vrijeme zadržavanja, ukupni klirens i volumen distribucije u stabilnom- stanju [1]. Koncentracije vanadila u krvi ostaju veće i duže za komplekse s-skupinama koje povlače ili doniraju elektrone zbog sporije stope uklanjanja, što sugerira davisoka izloženost i dugo vrijeme zadržavanja pojačavaju normoglikemijske efektekod životinja sa dijabetesom[1]. Vrijednosti IC₅₀ u dovoljnoj su korelaciji s ovim metallokinetičkim parametrima, čime se utvrđuje da su in vitro insulinomimetička aktivnost, metalokinetički karakter i in vivo antidijabetičko djelovanje usko povezani s kemijskom strukturom[1].
4. Potencijal protiv tumora
Osim istraživanja dijabetesa, kompleksi vanadijuma su proučavani kaopotencijalni antitumorski agensi [2]. Interakcija vrsta vanadijuma sa ćelijskim komponentama, uključujući proteine i DNK, može doprinijeti njihovim anti-proliferativnim efektima, iako se precizni mehanizmi još uvijek istražuju.
Ključne prednosti i prednosti
- Klinički relevantna aktivnost poboljšanja{0}}inzulina:Pokazuje moćne inzulinske{0}}mimetičke efekte, normalizujući glukozu u krvi i na životinjskim modelima sa dijabetesom tipa 1 i tipa 2[1]. VO(pic)₂ kompleks sa VO(N₂O₂) načinom koordinacije pokazuje visoko efikasnu i dugotrajnu-aktivnost[3].
- Dobro-Okarakteriziran metallokinetički profil:Opsežno istraživanje korištenjem metoda BCM{{0}ESR (praćenje cirkulacije-elektronske spin rezonance) razjasnilo je odnos između hemijske strukture, distribucije tkiva i klirensa krvi[1]. Metallokinetički parametri su usko povezani sa in vitro i in vivo aktivnošću[3].
- Dostupni podaci o strukturi-odnosa aktivnosti (SAR):Studije odnosa strukture{0}}aktivnosti su identifikovale modifikacije koje poboljšavaju aktivnost. Uvođenje atoma halogena na 4. ili 5. poziciju pikolinske kiseline pojačava inzulinomimetičke aktivnosti i smanjuje brzinu klirensa. Rangiranje aktivnosti: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Multi-biološka aktivnost:Funkcioniše putem inzulinskih-mimetičkih puteva, ćelijskog unosa putem AE1 kanala i interakcija proteina[2]. Pokazuje i antidijabetička i potencijalna anti-tumorska svojstva[2].
- Visoka čistoća i reproduktivnost:Nudi se čistoće veće od ili jednako 98% sa sveobuhvatnim analitičkim podacima. Dosljednost serije-do-dosljednosti osigurava ponovljive eksperimentalne rezultate.
- Predviđena povoljna svojstva ADME:In silico predviđanja ukazuju na visoku GI apsorpciju, bez BBB permeacije i odgovarajući profil rastvorljivosti za biološke studije. Ne-inhibitor glavnih enzima CYP ukazuje na nizak rizik od interakcija lijekova.
Primarne aplikacije
| Research Field | Primjeri primjene | Mehanizam / Obrazloženje |
|---|---|---|
| Istraživanje dijabetesa (tip 1) | STZ{0}}modeli dijabetičkih štakora; studije dijabetesa melitusa (IDDM) ovisnog o insulinu | Normalizira glukozu u krvi; povećava osjetljivost na inzulin; smanjuje oslobađanje slobodnih masnih kiselina[1] |
| Istraživanje dijabetesa (tip 2) | KK{0}}Ay modeli miševa; studije dijabetesa melitusa (NIDDM) koje nisu -inzulin{2}}zavisne | Poboljšava insulinsku rezistenciju; dugotrajna-kontrola glukoze u krvi[3][4] |
| Cellular Mechanism Studies | Testovi oslobađanja masnih kiselina bez adipocita; unos i speciacija eritrocita | Mjeri insulin{0}}mimetičku aktivnost (IC₅₀); razjašnjava membranski transport i intracelularnu transformaciju[1][2][3] |
| Pharmacokinetic Research | BCM-ESR metalokinetička analiza; studije distribucije tkiva | Praćenje-vrsta vanadila u realnom vremenu; korelacija strukture sa klirensom i vremenom zadržavanja[1] |
| Anti-Istraživanje protiv tumora | Studije staničnih linija raka; ispitivanja potencijalnih hemoterapeutskih agenasa | Mehanističke studije anti-proliferativnih efekata[2] |
| Structure-Studije odnosa aktivnosti (SAR). | Halogen{0}}supstituirani pikolinat analogni razvoj; koordinaciona hemija | Identifikacija optimalnih inzulinskih{0}}mimetičkih struktura; odnos između hemijske modifikacije i biološke aktivnosti[3] |
Referenca za formulaciju i rukovanje
- Smjernice za rastvorljivost:Vanadijum pikolinat je rastvorljiv u DMSO i slabo rastvorljiv u vodi. Za biološke testove pripremite osnovne rastvore u DMSO (obično 10-50 mM) i razblažite u medijumu kulture ili puferu, održavajući konačnu koncentraciju DMSO ispod 0,1%.
- Tipične istraživačke koncentracije:
In vitro testovi adipocita: IC₅₀ vrijednosti se kreću od niskih mikromolarnih do sub{0}}milimolarnih u zavisnosti od supstitucije liganda[3].
In vivo studije na životinjama: Režimi doziranja utvrđeni kod STZ štakora i KK-Ay miševa putem intraperitonealne injekcije ili oralne primjene[3][4].
- Skladištenje rješenja:Pripremite svježe otopine kad god je to moguće. Za osnovne otopine u DMSO, alikvot i čuvajte na -20 stepeni zaštićeno od svjetlosti. Izbjegavajte ponovljene cikluse zamrzavanja-odmrzavanja.
- Mjere opreza pri rukovanju:Koristite uz odgovarajuću ventilaciju. Nosite odgovarajuću ličnu zaštitnu opremu (rukavice, zaštitne naočare). Pogledajte Sigurnosno-tehnički list (SDS) za potpune informacije o rukovanju i hitnim slučajevima.Samo za istraživačku upotrebu. Nije za ljudsku ili kliničku upotrebu.
- Razmatranje formulacije:Za studije oralne primjene, vanadij pikolinat se može formulirati u odgovarajućim nosačima (npr. fiziološki rastvor, karboksimetilceluloza) na osnovu utvrđenih protokola[3][4].
Često postavljana pitanja (FAQ)
P: Koja hrana prirodno sadrži vanadijum i hrom?
O: Za kontekst istraživanja, vanadij se nalazi u tragovima u hrani kao što su pečurke, školjke, crni biber, peršun i kopar. Krom se nalazi u brokoliju, soku od grožđa, cjelovitim žitaricama i mesu. Međutim, koncentracije su minimalne, a studije suplementacije obično koriste sintetičke spojeve poput vanadij pikolinata.
P: Koje su doze vanadijuma korištene u istraživanjima na ljudima?
O: Ljudske kliničke studije koje istražuju efekte vanadijuma na metabolizam glukoze obično su koristile farmakološke doze u rasponu od 25 do 100 mg elementarnog vanadijuma dnevno (kao soli vanadijuma) do šest sedmica. Ove doze daleko premašuju procijenjene ljudske nutritivne potrebe (otprilike 10 mcg/dan) i smatraju se farmakološkim, a ne nutritivnim.
P: Kako vanadij pikolinat ispoljava svoje inzulinske-mimetičke efekte?
O: Vanadijum pikolinat djeluje kroz više mehanizama: inhibira oslobađanje slobodne masne kiseline iz adipocita, aktivira signalne puteve inzulina i pojačava uzimanje glukoze u stanicama. Kompleks sa VO(N₂O₂) načinom koordinacije pokazuje visoko efikasnu inzulinsku-mimetičku aktivnost. Jednom apsorbirane, vrste vanadijuma stupaju u interakciju sa ćelijskim komponentama i mogu formirati stabilne komplekse unutar crvenih krvnih zrnaca.
P: Ima li vanadij pikolinat potencijalne primjene osim istraživanja dijabetesa?
O: Da. Osim svojih dobro-okarakteriziranih antidijabetičkih svojstava, kompleksi vanadijuma, uključujući derivate pikolinata, proučavani su kao potencijalni anti-agensi protiv tumora. Istraživanja sugeriraju da mogu inhibirati proliferaciju stanica raka kroz mehanizme koji uključuju oksidativni stres, indukciju apoptoze i interferencije sa ćelijskim signalnim putevima.
Predstavljanje kompanije
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. je vodeći dobavljač vrhunskih biljnih ekstrakata za zdravstvene primjene. Mi isporučujemo ekstrakte bilja, standardizirane ekstrakte i voće/povrće u prahu. Posvećeni kvaliteti i inovacijama, služimo globalnim kupcima u industriji dodataka prehrani, prehrambenoj i kozmetičkoj industriji, unapređujući zdravlje ljudi.Kliknite ovdje da saznate više.
OME usluga
Pakovanje i dostava
Certifikacija
Način plaćanja
Kako nas kontaktirati?
Ako vam je potreban ovaj proizvod, kontaktirajte nas naella.zhang@huilinbio-tech.com.
Reference
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T., & Sakurai, H. (2002). Struktura-zavisna metalokinetika antidijabetičkih vanadil-pikolinatnih kompleksa kod pacova: studije o strukturi rastvora, insulinomimetičkoj aktivnosti i metallokinetici.Journal of Inorganic Biochemistry, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Interakcija kompleksa vanadijuma sa crvenim krvnim zrncima.CNR institucionalni istraživački informacioni sistem.
- Sakurai, H., & Yasui, H. (2003). Odnos strukture i aktivnosti insulinomimetičkih vanadil-pikolinatnih kompleksa s obzirom na njihovu kliničku upotrebu.Časopis o elementima u tragovima u eksperimentalnoj medicini, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Studije o oralno aktivnim antidijabetičkim kompleksima vanadijuma niske toksičnosti i dugotrajnog{3}}djelovanja.Japansko društvo za promociju nauke Grantovi-u-pomoći za naučna istraživanja, Grant No. 08457622.
- Yatirajam, V., et al. (1979). Spektrofotometrijsko određivanje vanadijuma nakon ekstrakcije kao vanadij(III) pikolinat.Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Odricanje od odgovornosti: Ove informacije o proizvodu su namijenjene za poslovne-za{1}}poslovanje (B2B) korištenje od strane kvalifikovanih istraživača i institucija. Izjave sadržane u ovom dokumentu zasnovane su na aktuelnoj naučnoj literaturi i dokumentaciji dobavljača i date su samo u informativne svrhe.Ovaj proizvod je samo za istraživačku upotrebu. Nije za ljudsku upotrebu, dijagnostičku ili terapeutsku primjenu.Isključiva je odgovornost kupca da osigura usklađenost sa svim primjenjivim lokalnim, nacionalnim i međunarodnim propisima za istraživačku upotrebu. Specifikacije su podložne promjenama bez prethodne najave; uvijek zatražite najnoviji certifikat o analizi prije naručivanja.
Popularni tagovi: Vanadijum pikolinat u prahu, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, čisti, prirodni, visoke kvalitete, na lageru, na prodaju
