Šta je Artesunate?
Artesunate(izgovara se ar-TEE-sue-nate) je lijek koji dolazi iz biljke koja se zove slatki pelin (Artemisia annua). Spada u grupu lijekova koji se nazivaju derivati artemisinina, i jedno je od najmoćnijih oružja koje imamo protiv malarije - bolesti uzrokovane sićušnim parazitom koji se širi ubodom komaraca.
Naučnici su stvorili artesunate kako bi bili bolji od originalnog artemisinina. Za razliku od artemisinina, koji tijelo teško apsorbira, artesunat se lako otapa u vodi. To znači da ga doktori mogu dati kao injekciju direktno u venu (IV) ili mišić (IM), čineći da djeluje mnogo brže - što je upravo ono što vam treba kada je neko jako bolestan od malarije.
Jednom kada artesunat uđe u vaše tijelo, brzo se pretvara u svoj aktivni oblik, nazvan dihidroartemisinin (DHA). DHA zatim počinje da ubija parazite malarije u vašim crvenim krvnim zrncima.
Za šta se koristi Artesunate?
Artesunate ima jedan glavni posao koji svakog dana spašava živote:liječenje teške malarije.
Teška malarija se događa kada parazit malarije uzrokuje ozbiljne probleme u tijelu, kao što su zatajenje organa, koma ili otežano disanje. Ovo stanje ubija stotine hiljada ljudi svake godine, posebno male djece u Africi i drugim tropskim regijama. Ali artesunate je to promijenio.
Velika studija pod nazivom SEAQUAMAT ispitivanje upoređivala je artesunat sa starijim lijekom kininom. Rezultati su bili izvanredni: artesunat je smanjio rizik od smrti od teške malarije za otprilike35%u poređenju sa kininom. Zbog toga Svjetska zdravstvena organizacija (WHO) sada preporučuje injekcioni artesunat kao lijekprva{0}}liječenje teške malarijekod odraslih, djece, dojenčadi i trudnica u svim trimestrima.
Ali upotreba artesunata se ne zaustavlja na malariji. Naučnici su otkrili da artesunat može imati i druga zanimljiva svojstva. Istraživanja su otkrila da artesunat pokazuje aktivnost protiv određenih vrsta ćelija raka, nekih virusa, pa čak ima i anti-dijabetičko djelovanje. Međutim, oni su još u fazi istraživanja - artezunat još nije odobren za liječenje ovih stanja. Njen glavni posao ostaje borba protiv malarije.
Artesunate je dostupan u nekoliko oblika: intravenozna (IV) injekcija za teške slučajeve, intramuskularna (IM) injekcija kada je pristup IV otežan, oralne tablete za naknadno-liječenje, pa čak i rektalne supozitorije za hitnu upotrebu prije nego što pacijent stigne u bolnicu.
Kako Artesunate radi?
Da biste razumjeli kako djeluje artesunate, morate znati nešto o parazitu malarije. Parazit živi u vašim crvenim krvnim zrncima i hrani se hemoglobinom, proteinom koji prenosi kiseonik. Hemoglobin sadrži gvožđe, a unutar tog gvožđa je nešto što se zove hem.
Kada artesunat uđe u crvena krvna zrnca inficirana parazitom malarije, susreće se s ovim hemom. Njih dvoje reaguju zajedno, stvarajući sićušne čestice tzvslobodni radikali. Zamislite slobodne radikale kao male eksplozije - koje oštećuju parazita iznutra prema van, razbijaju ga i ubijaju vrlo brzo.
Artesunate djeluje mnogo brže od starijih lijekova protiv malarije. Zapravo, unutar prva 24 sata tretmana, artesunat može očistiti više od 90% parazita iz vaše krvi.
Još jedna prednost artesunata je da ubija parazite tokom faze njihovog životnog ciklusa kada se umnožavaju u vašim crvenim krvnim zrncima. To je razlog zašto artesunat djeluje tako brzo i zašto je tako efikasan u spašavanju života u teškim slučajevima malarije.
Koliko se doza artesunata daje?
- Teška malarija (injekcija):2,4 mg/kg u 0, 12 i 24 sata, zatim jednom dnevno.
- Blaga malarija (pilule):Dio trodnevnog ACT kursa (jednom ili dva puta dnevno).
- Hitna rektalna:Pojedinačna doza (u zavisnosti od starosti) prije dolaska u bolnicu.
Koja je razlika između Artemetera i Artesunate?
Artemeter i artezunat su rođaci - oba potiču iz iste biljke, i oba su derivati artemisinina. Ali oni nisu isti, a razlike su bitne.
Chemical Difference
- Glavna razlika je u načinu na koji se prave. Artesunate je -rastvorljiv u vodi, što znači da se lako otapa u vodi. Artemether je rastvorljiv-u lipidima, što znači da se bolje otapa u uljima i mastima.
- Ovo može zvučati kao mali detalj, ali ima velike posljedice na liječenje.
Brzina akcije
- Pošto je artesunat rastvorljiv u vodi, lekari ga mogu dati direktno u venu (IV). Ovo odmah dovodi lijek u krvotok, što dovodi do vrlo visokih razina lijeka u tijelu vrlo brzo.
- Artemether se, s druge strane, obično daje kao intramuskularna (IM) injekcija - u mišić. To znači da se lijek sporije apsorbira.
Efikasnost kod teške malarije
- Studije su to pokazaleinjekcioni artesunat je bolji od artemetra za liječenje teške malarije. Istraživanja koja su upoređivala ova dva otkrila su da artesunat brže čisti parazite. U stvari, jedna studija je otkrila da su šanse za postizanje 90% smanjenja parazita nakon 24 sata bile oko pet puta veće sa artesunatom u odnosu na artemeter.
- SZO preporučuje artesunat kao prvi izbor za tešku malariju. Artemether se još uvijek koristi u nekim postavkama, ali uglavnom kada artesunate nije dostupan.
Obrasci i dostupnost
- Artesunate: IV injekcija, IM injekcija, oralne tablete, rektalne supozitorije
- Artemether: IM injekcija, oralne tablete (obično u kombinaciji sa lumefantrinom kao Coartem)
Bottom Line
Ako pacijent ima tešku malariju, artesunat je bolji izbor. Djeluje brže i pokazalo se da spašava više života. Ako artesunat nije dostupan, artemeter je i dalje mnogo bolji od starog lijeka kinina. Ali kad god je to moguće, doktori će izabrati artesunate za teške slučajeve.
Za nekomplikovanu malariju, i artesunat i artemeter se koriste u kombinovanim terapijama - artesunate sa amodiaquinom ili pyronaridinom, i artemeter sa lumefantrin (Coartem). Oba su efikasna za blažu malariju.
Nuspojave Artesunate
Artesunate je općenito vrlo siguran, posebno imajući u vidu da spašava živote u opasnim situacijama. Većina nuspojava su blage i prolaze same od sebe.
Uobičajeni neželjeni efekti
- Mučnina i povraćanje- Neki ljudi osjećaju mučninu u želucu. Ovo je češće kod oralnih artesunata.
- Vrtoglavica ili glavobolja
- Abdominalni bol
- Umor i slabost
Utjecaj na krvne stanice
Najčešći laboratorijski nalaz s artesunatom je blago, privremeno smanjenjeretikulociti- ovo su mlada crvena krvna zrnca. Tijelo ih obično brzo zamijeni nakon završetka liječenja.
Neke studije su također primijetile mali pad hemoglobina (protein u crvenim krvnim zrncima koji prenosi kisik). Ovo obično nije ozbiljno i rješava se samo od sebe.
Ozbiljne nuspojave (rijetko)
Artesunat rijetko može uzrokovati stanje tzvpost-artezunatna odložena hemoliza (PADH). To je kada se crvena krvna zrnca razgrađuju prebrzo, što se dešava otprilike 1 do 4 sedmice nakon tretmana. Češći je kod ljudi koji su imali vrlo visok broj parazita u krvi. Liječnici prate pacijente zbog znakova anemije nakon liječenja.
alergijske reakcije
Alergijske reakcije na artesunat su rijetke, ali moguće. Znakovi uključuju osip, svrab, otok ili otežano disanje. Ako se to dogodi, odmah potražite medicinsku pomoć.
Sigurnost u posebnim populacijama
- Trudnoća: Injekcioni artesunat je siguran i preporučuje se za tešku malariju u svim trimestrima. Korist od spašavanja života majke daleko nadmašuje svaki potencijalni rizik.
- Djeca: Artesunate je bezbedan i efikasan za decu. Pedijatrijske doze se zasnivaju na tjelesnoj težini.
- Bolest jetre ili bubrega: Artesunate se i dalje može koristiti, ali vas ljekari mogu pažljivije pratiti.
Zaključak o sigurnosti
Artesunate se koristi kod miliona pacijenata širom svijeta. Kada se pravilno koristi za malariju, njegove prednosti su ogromne - spašava živote. Većina ljudi ga vrlo dobro podnosi, a ozbiljne nuspojave su rijetke.
Ko ne bi trebao uzimati Artesunate?
Vrlo je malo ljudi koji ne mogu uzimati artesunate. Međutim, postoje neki važni izuzeci.
Osobe sa poznatom alergijom
Ako ste ikada imali tešku alergijsku reakciju na artesunat ili bilo koji drugi artemisinin (kao što je artemeter ili dihidroartemisinin), ne biste trebali uzimati artesunat.
Prvo tromjesečje trudnoće (za nekomplikovanu malariju)
Zanekomplikovanomalarije u prvom tromjesečju, WHO preporučuje oprez s artesunatom. Dok se artesunat za injekcije još uvijek koristi za tešku malariju u trudnoći, za blaže slučajeve, liječnici mogu razmotriti alternativne tretmane.
Ljudi koji uzimaju određene lijekove
Artesunat može stupiti u interakciju s nekim lijekovima. Uvijek obavijestite svog doktora o svim lijekovima koje uzimate, uključujući-lijekove-bez recepta i suplemente.
Kada se Artesunate još uvijek koristi uprkos zabrinutosti?
Zateška malarija, gotovo nikome zaista "nije dozvoljeno" da uzima artesunate. Teška malarija je hitna situacija-opasna po život. SZO preporučuje artesunate za tešku malariju u svim grupama pacijenata, uključujući trudnice u svim trimestrima, dojenčad, malu djecu i starije osobe. Kada je alternativa smrt, artesunat je skoro uvek pravi izbor.
Zaključak
Artesunateje zaista jedan od najvažnijih lijekova našeg vremena. On je promijenio liječenje teške malarije, smanjivši stopu smrtnosti za više od jedne-trećine u poređenju sa starijim lijekovima. Djeluje brzo, siguran je za skoro sve i može se davati na više načina - IV, IM, oralno, pa čak i rektalno - što ga čini korisnim u bolnicama, klinikama, pa čak i udaljenim selima.
Nauka je jasna: artesunat spašava živote. SZO ga preporučuje kao prvu-liniju liječenja teške malarije širom svijeta. A za istraživače i proizvođače, visoko{3}}kvalitetni artesunatni prah predstavlja osnovu za-lijekove koji spašavaju živote koji svake godine dopiru do miliona ljudi.
Bilo da ste zdravstveni radnik koji liječi pacijenta s teškom malarijom, istraživač koji istražuje nove upotrebe ovog izuzetnog spoja ili proizvođač koji proizvodi esencijalne lijekove, artesunat je lijek kojem možete vjerovati.
Reference
Ovaj članak je samo u informativne svrhe i ne predstavlja medicinski savjet. Malarija je hitna medicinska pomoć. Uvijek potražite hitnu medicinsku pomoć ako sumnjate na malariju i nikada se ne-liječite artesunatom bez liječničkog recepta.